Что такое агонист

Что такое агонист

АГОНИСТ — (этим. см. пред. слово). Боец. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. АГОНИСТ греч. agonistes, от agon, борьба. Противник, гонитель мнений. Объяснение 25000 иностранных слов, вошедших в употребление в… … Словарь иностранных слов русского языка

агонист — сущ., кол во синонимов: 3 • боец (39) • гонитель (5) • противник (26) Словарь синонимов ASIS … Словарь синонимов

агонист — Небольшие белки или органические молекулы, связывающиеся с определенными клеточными белками, которые являются рецепторами, вызывают их конформационные изменения, что усиливает действие горомонов, медиаторов и др… … Справочник технического переводчика

АГОНИСТ — 1. Мышца, которая сокращается и действует в противоположном направлении по сравнению с другой мышцей, антагонистом; при сгибании локтя, например, бицепс – агонист, а трицепс – антагонист. См. мышцы антагонисты. 2. Любое лекарственное средство,… … Толковый словарь по психологии

агонист — (грч agonistes) кај старите Грци борец, мегданџија, натпреварувач во витешки игри … Macedonian dictionary

АГОНИСТ — (agonist) 1. Prime mover мышца, за счет сокращения которой происходит определенное движение той или иной части тела. Сокращение мышцы агониста сопровождается расслаблением противодействующей ей мышцы антагониста. 2. Лекарственный препарат или… … Толковый словарь по медицине

Агонист (мышца) — Агонист мышца, за счёт сокращения которой производится движение определённой части тела. В то время как мышца агонист сокращается, противодействующая ей мышца антагонист расслабляется. При сгибании локтя, например, бицепс агонист, а трицепс… … Википедия

Агонист (Agonist) — 1. Prime mover мышца, за счет сокращения которой происходит определенное движение той или иной части тела. Сокращение мышцы агониста сопровождается расслаблением противодействующей ей мышцы антагониста. 2. Лекарственный препарат или любое другое… … Медицинские термины

Фенфлурамин — – агонист серотонина, применяется для подавления аппетита у пациентов с ожирением … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Физостигмин — – агонист ацетилхолина, инактивирует ацетилхолинэстеразу … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Чтобы иметь возможность раскрыть значение термина агониста, который нас сейчас занимает, интересно, что мы начнем с понимания его этимологического происхождения. В этом случае мы можем утверждать, что это слово греческого происхождения, поскольку оно происходит от «агонистов», что можно перевести как «боец».

Более конкретно, мы все еще можем определить, какова сумма двух компонентов этого языка:
— существительное «агон», которое является синонимом слова «бой».
— суффикс «-иста», который можно перевести как «торговля».

В области биохимии компонент, обладающий способностью повышать активность другого вещества, квалифицируется как агонист.

Читайте также:  Суп на основе куриного бульона

Агонисты функционируют от их способности соединяться с рецептором клеточного типа. Таким образом, им удается генерировать определенное действие в клетке. Антагонисты, с другой стороны, представляют собой соединения, вызывающие обратное: связываясь с рецептором, они вызывают закупорку.

По эффекту, который они вызывают, агонисты можно классифицировать как частичные или полные . С другой стороны, в зависимости от происхождения, агонисты являются искусственными или естественными . Можно также говорить о необратимых агонистах (его приверженность рецептору постоянна и, следовательно, вызывает его постоянную активацию) и обратных агонистах (агонист, который связан с тем же рецептором, что и другой агонист, но управляет действием, которое противоположно).

Примером агониста является агонист альфа-1, который квалифицируется как адренергический агонист, поскольку он вызывает эффект, равный или сходный с эффектом, вызываемым адреналином. В этом случае агонисту альфа-1 удается стимулировать активность фермента, называемого фосфолипазой С. Эта молекула (фосфолипаза С) вызывает сужение кровеносных сосудов и расширение зрачков.

В области анатомии мышцы-агонисты — это те мышцы, которые выполняют движение, противоположное движению, развиваемому мышцей-антагонистом . Другими словами: если агонист сокращается, антагонист начинает расслабляться.

Другие важные факты об агонистических мышцах таковы:
Чтобы иметь возможность выполнять движение, они всегда начинают сокращаться. Это заметно отличает их от антагонистов, так как они заставляют их растягиваться и удлиняться.
— Интересно знать, что для того, чтобы мускулистая мышца позволяла части тела вернуться в свое первоначальное положение, ей необходимо «стать» антагонистом.
Когда рука сложена, происходит то, что бицепс начинает действовать как агонист, а трицепс действует как антагонист. Напротив, когда рука вытянута, роли этих мышц меняются, то есть бицепсы становятся антагонистами, а трицепсы становятся агонистами.

В рамках литературы также используется термин агонист, к которому мы обращаемся. В частности, он используется для обозначения персонажа, который полностью антагонистичен другому, кто сталкивается с этим другим.

Агонисты — это вещества, которые имеют два основных свойства — аффинитет (способность связывания с рецепторами) и внутреннюю активность. Такие лекарственные средства имеют и второе название — миметики.

При взаимодействии с определенными рецепторами они могут вызывать в них такие виды изменений, при которых запускается цепочка химической реакции с получение некоторого фармакологического эффекта.

Вся разница во внутренней активности

Внутренней активностью называется возможность некоего вещества воздействовать на рецептор и получать при этом определенный результат.

В зависимости от наличия или отсутствия данной активности все лекарственные вещества можно подразделить на агонисты и антагонисты.

Агонисты могут быть:

  • полные (могут вызывать максимально возможное воздействие);
  • неполные (со сниженной внутренней активностью).
Читайте также:  От какой еды можно набрать вес

Антагонистами называют вещества, которые имеют возможность воздействовать на рецепторы, не давая им возможности связываться с эндогенными агонистами. Но при этом внутренняя активность у них отсутствует. Их второе название — блокаторы рецепторов, и их действие противоположно действию агонистов.

Если на один и тот же вид рецепторов занимают агонисты и антагонисты, то они носят название конкурентных. Результат при их одновременном действии зависит от выраженности аффинитета и концентрации вещества в крови.

При большом количестве действующего вещества даже низкий аффинитет может приводить к вытеснению противоположного средства, даже с более высоким аффинным показателем. Эта способность применяется для оказания помощи при интоксикации теми или иными препаратами.

Существует ряд средств, которые могут стимулировать работы одних рецепторов, угнетая при этом другие. Их называют агонисты-антагонисты. Примером может служить наркотическое вещество пентазоцин. Он подавляет работу мю-рецепторов, и усиливает воздействие на бета- и каппа-рецепторы.

Как применяются агонисты в гинекологии?

Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона изначально были созданы как препараты, которые стимулируют выработку фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона.

Но потом выяснилось, что постоянное их воздействие приводит к истощению рецепторов для секреции ФСГ и ЛГ, в результате чего их концентрация начинает резко снижаться. Это и используется в данный момент для лечения многих гинекологических заболеваний и при бесплодии.

При введении искусственно синтезированного ГнРГ (декапептида) происходит резкий скачок гонадотропина в крови, потом при постоянном введении на 7−10 день, происходит потеря чувствительности, и возникает, так называемая «химическая гипофизэктомия», или обратимая временная менопауза.

Этот эффект используется для успешного лечения некоторых заболеваний:

  1. Торможение прогрессирования гормонозависимы опухолей (миома матки, рак молочной железы).
  2. Лечение эндометриоза. Применение препаратов данного типа за счет подавления синтеза эстрогенов позволяют избежать оперативного вмешательства.
  3. Помощь при преждевременном половом созревании (создают условия для роста костной ткани, не давая преждевременно закрыть эпифизы костей).
  4. В программе ЭКО и для лечения ановуляции при поликистозе яичников.
  5. Меноррагия в предменопаузе.
  6. Тяжелая форма предменструального синдрома.

Использование агонистов в лечении бронхоспазма

Бета 2 агонисты широко применяются в современной фармакологии для лечения бронхиальной астмы и других заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмом.

Стимуляция бронхиальных рецепторов данными лекарственными средствами приводит к расслаблению гладких мышц бронхов. Их воздействие активирует аденилат циклазу, которая повышает уровень цАМФ.

Это приводит к активизации протеинкиназы А, а она помогает в процессе фосфолирирования определеного вида внутриклеточного белка, при этом кальция начинает выходить из клетки во внеклеточное пространство.

В итоге открытие кальциевых каналов помогает в реполяризации гладких мышц. Бета-2-агонисты могут и непосредственно влиять на эти каналы, независимо от количественного значения цАМФ.

Читайте также:  Частота встречаемости рака

Препараты этой группы бывают пролонгированного и короткого действия. Последние относятся к более эффективным средствам при спазме бронхов и выступают в качестве неотложной помощи.

Пролонгипованные бета-2-агонисты применяются для длительного лечения, поскольку их эффект наступает позднее, но продолжатся более длительно.

К вопросу о гипертонии

На данный момент становится ясным, что использование препаратов, которые способны снизить влияние симпатической нервной системы при гипертензии, очень актуально. Именно таковыми являются селективные агонисты имидазолиновых рецепторов.

Ученые установили, что имидазолиновые рецепторы находятся в продолговатом мозге и почках. Их активация в ЦНС модулирует симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления, а в почках снижается активность нариевого насоса и снижается обратное всасывание натрия и воды.

Таким образом, данная группа лекарственных препаратов признана на международном уровне как вещества, отвечающие всем требованиям, которые необходимы для лечения гипертензии и могут служить полноценной заменой бета-блокаторам и ингибиторам АПФ при их непереносимости.

Кроме того, они обладают следующими способностями:

  • снижение инсулинорезистентности;
  • повышение уровня ЛПВП;
  • улучшение реологических свойств крови, активация фибринолизиса.

Их можно применять при различных заболеваниях:

  1. Гипертоническая болезнь, в том числе и осложненная форма.
  2. Сочетание ГБ и сахарного диабета.
  3. Снижение влияния симпатической НС при климаксе у женщин.
  4. Инсулинорезистентность.
  5. ХОЗЛ и бронхиальная астма.

Агонисты ими дазолиновых рецепторов успешно сочетаются с другими антигипертензивными препаратами, что позволяет проводить лечение ГБ у всех групп пациентов с таким диагнозом.

Использование агонистов дофаминовых рецепторов

Существует два основных вида агонистов дофамина: эрголиновые (производные от спорыньи) и неэрголиновые.

Эффект данных средств зависит от того вида рецепторов, на которые они оказывают свое влияние. На данный момент ученые открыли пять различных рецепторов дофамина, но клиническое значение имеют два — D1 и D2.

  • При стимуляции первых происходит активация прямого пути, с облегчением адекватных движений, необходимых на данный момент.
  • При активации вторых — происходит торможение неадекватных видов движения. Эти свойства используются для лечения болезни Паркинсона.

Агонисты дофамина действую в организме следующим образом:

  • нормализуют содержание пролактина;
  • восстанавливают менструальный цикл;
  • повышают концентрацию эстрогенов;
  • у мужчин повышают либидо и улучшают эрекцию, если эти отклонения обусловлены гиперпролактинемией;
  • снижают рост и даже позволяют регрессировать небольшим опухолям гипофиза;
  • ослабляют явления тремора;
  • ослабляют симптомы депрессии.

Показаниями к применению агонистов дофаминовых рецепторов являются:

  • подавление послеродовой лактации;
  • лечение аменореи ановуляции;
  • аденома гипофиза;
  • гиперпродактинемия идиопатическая.
Ссылка на основную публикацию
Что содержится в хурме полезного
Полезные свойства и применение хурмы Польза хурмы Хурма как только появляется на наших столах – непременно радует всех своим необычайно...
Что относится к фаст фуду
Стоит ли питаться в фастфудах? Фастфуд (от англ. fast – быстро и food – еда) – быстрая еда. Под этим...
Что пить когда болят суставы
Болями в суставах в той или иной форме страдает до 5/6 всех людей в возрасте от 35 лет. Эти боли...
Что способствует улучшению зрения
В последнее время офтальмологи всего мира бьют тревогу: все больше людей самого разного возраста сталкиваются с проблемами ухудшения зрения. Причем...
Adblock detector