М холинолитики механизм действия

М холинолитики механизм действия

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота — атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины — метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия — образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости — внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме — повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

Показания к применению:

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер — четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты — тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М1, M2, М3 и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M1-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам — "иммобилизирующая повязка". Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.

При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях — судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций — при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).

Читайте также:  Сильно вздуваются вены на руках

Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.

М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют сек-рецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевы-водящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. По химическому строению м-холи-ноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.

Атропина сульфат (Atropini sulfas).

Обладает м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинореактивные системы организма.

Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии – для расширения зрачка.

Способ применения: назначают внутрь по 0,00025—0,001 г 2–3 раза вдень, п/к по 0,25—1 мл 0,1 %-ного раствора, в офтальмологии – 1–2 капли 1 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,001, В. С. Д. – 0,003.

Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10, глазные капли (1 %-ный раствор) по 5 мл, порошок. Список А.

Синтетический м-холинолитик, по активности превосходит атропин.

Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.

Способ применения: назначают внутрь по 0,002– 0,004 г 2–3 раза в день, парентерально по 0,5–2 мл 0,1 %-ного раствора.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 10, ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10. Комбинированные препараты, содержащие м-холинолитики: беллатами-нал, белласпон, беллоид, бесалол, беллалгин. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и других; свечи (бетиол и анузол) применяют при геморрое и трещинах прямой кишки.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Вещества, которые блокируют холинорецепторы делятся на 2 группы по локализации в организме:

М-холинолитики делятся на 2 группы:

1.Препараты действующие на центральные м-холинорецепторы

2.Препараты действующие преимущественно на н-холинорецепторы.

ПРЕПАРАТЫ С ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ: атропин, гоматропин, скополамин, метацин, гастроцепин, атровент. Точкой приложения мускаринохолинолитиков является постсинаптические мембраны органов, которые получают парасимпатическую иннервацию: глаза, слюнные железы, бронхи, сердце, желудок, кишечник, желчевыводящие пути, матка, мочевой пузырь и мочевыводящие пути, сосуды нижних конечностей и потовые железы. Механизм действия м-холинолитиков заключается в том, что когда мы вводим такой препарат, он подходит ко всем м-холинорецепторам, соединяется с ними, препятствуя действию ацетилхолина и уменьшается парасимпатическое влияние на органы. Эффекты м-холинолитиков оказываемые на глаза:

расширение зрачка, что может быть использовано для исследования глазного дна

отмечается спазм аккомодации

повышение внутриглазного давления (абсолютно противопоказаны при глаукоме)

На бронхи м-холинолитики оказывают подсушивающий эффект, расширяют их, а со стороны сердца наблюдается учащение частоты сердечных сокращений, усиление деятельности сердца. Эти эффекты являются основанием для использования атропина и препаратов группы атропина в качестве средств для премедикации. Премедикация — это медикаментозная подготовка больного к операции. Когда больного для выполнения операции необходимо перевести на искусственное дыхание, и затем интубировать. Чтобы интубационная трубка все время не забивалась слизью вводят препараты группы атропина, вызывающие сухость во рту, расширяющие бронхи. Так как во время интубации может быть раздражение окончаний вагуса то может возникнуть вагусная остановка сердца, а атропин профилактирует такую остановку (вводится перед операцией не менее 5 мл 0.1% раствора атропина). В связи с бронхорасширяющим эффектом, эта группы препаратов в принципе могла бы быть использована для купирования приступов бронхиальной астмы, но поскольку она обладает свойством подавлять отделение мокроты и вызывает сгущение мокроты, то препараты группы атропина могут быть использованы только в фазе разрешения приступа, вместе с отхаркивающими средствами.

На ЖКТ тракт м-холинолитики оказывают следующие эффекты: понижение секреции соляной кислоты, понижение перистальтики (наблюдается спазмолитический эффект). Спазмолитический эффект используется для лечения больных желчно-каменной болезнью, у которых наблюдается печеночные колики. Эффект понижения секреции желудочного сока используется при лечении больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако противопоказаны м-холинолитики при атонии кишечника.

М-холинолитики расслабляют матку понижая ее тонус, в связи с чем их применяют для лечения привычных выкидышей, угрозы прерывания беременности связанных с гипертонусом матки. Они также расслабляют сфинктеры всех мочевыводящих путей способствуя мочеотделению.

М-холинолитики расширяют сосуды нижних конечностей и понижают потоотделение.

Рассмотрим основные препараты м-холинолитики:

1.Атропин. В природе содержится в растении Белладонна (красавка, белена). Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая возбуждающее действие. Чаще всего используются в анестезиологической практике для премедикации, для устранения эффектов обусловленных возбуждением вагуса. Иногда используется в офтальмологической практике для расширения зрачка, однако этот эффект продолжается до 1-2 недель. В офтальмологии атропин также используют при лечении пластических иридоциклитов.

2.Скополамин в терапевтических дозах оказывает угнетающее действие. Таким образом, мы можем применить атропин или скополамин в зависимости от эмоционального состояния пациента.

3.Платифиллин — оказывает коронаролитический эффект, что используется для снятия приступа стенокардии. Хорошо расслабляет мочевые пути и поэтому может быть использован для купирования почечной колики при мочекаменной болезни.

4. Метацин. В химическом отношении это четвертичное аммонийное соединение, содержащее 4-х валентный азот, а, как известно четвертичные аммонийные соединения не проникают через гематоэнцефалический барьер. Существует общая закономерность для проницаемости аммонийных соединений: четвертичные соединения не проникают через гематоэнцефалический барьер, третичные (атропин) — плохо проникают, а вторичные и первичные проникают хорошо. Метацин не проникая через гематоэнцефалический барьер не оказывает центробежных эффектов, поэтому если необходимо подействовать на м-холинэргические системы не затрагивая центральную нервную систему лучше всего использовать метацин. Метацин довольно часто используется в акушерское практике как средство снижающее тонус матки (при угрозе выкидыша, при начавшемся выкидыше и т.п.).

Читайте также:  Ph фактор крови

5.Гастроцепин — селективный препарат, действует только на ЖКТ, уменьшая моторику и секрецию. Применяется в лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка сопровождающихся повышением кислотности.

6.Атровент — препарат селективно действующий на бронхи. Уменьшает слизеобразование. Соответственно может применяться в терапии бронхиальной астмы.

Метанизир — при блокировании м-холинорецепторов ЦНС отмечается транквилизирующий эффект (то есть успокаивающий). Может использоваться совместно с седуксеном, так как потенцирует действие снотворных средств, средств для наркоза. Применяется при детском церебральном параличе, при болезни Паркинсона. Болезнь Паркинсона (впрочем, как и синдром Паркинсона или паркинсонизм) характеризуется нарушением равновесия между количеством ацетилхолина и дофамина: при этом ацетилхолина много, а дофамина мало в стриопаллидарной системе. Отсюда две стратегии лечения: надо вводить препараты дофамина (сам дофамин не применяется при паркинсонизме, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер, а используются предшественники дофамина — ДОФА) или вводить центральные холинолитики (циклодол).

Никотинорецепторы локализуются в ганглиях и в поперечно-полосатых мышцах. Препараты действующие на н-холинорецепторы делятся на 2 группы:

блокирующие н-холинорецепторы ганглиев — ганглиоблокаторы

блокирующие н-холинорецепторы мышц — миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы — существуют ганглиоблокаторы короткого действия — гигроний, ганглерон, продолжительность их действия 15-25 минут; препараты среднего действия — 1-2 часа: гексоний, пентамин, пахикарпин (применяются на скорой помощи для купирования гипертонического криза) и препараты длительного действия, действующие до 8 часов — диколин, димексин (сейчас почти не применяются). Ганглиоблокаторы одинаково блокируют как симпатические, так и парасимпатические ганглии. При блокаде ганглиев фактически происходит денервация органов и системы (временно). При этом сосуды, ганглии которых заблокированы, расширяются, происходит снижение давления. Несмотря на этот эффект ганглиоблокаторы не могут быть использованы для лечения гипертонической болезни, так как при блокировании вегетативных ганглиев всех органов и систем возникает очень много побочных эффектов: атония кишечника, снижение секреции различных желез и самое главное ганглиоблокаторы неминуемо ведут к возникновению ортостатического коллапса. Но препараты могут быть использованы для купирования гипертонических кризов, для создания управляемой гипотонии (управляемая гипотония нужна при операциях на головном мозге). Блокада парасимпатических ганглиев может использоваться для снижения тонуса желудка, снижение секреции ЖКТ, снижение тонуса матки. Но практически с этой целью ганглиоблокаторы используются редко так как у больного при резком изменении положения тела из горизонтального в вертикальное происходит быстрое изменение давления, неправильное перераспределение крови (больше в нижних конечностях) и возникает ортостатический коллапс (обморок).

Пахикарпин не вызывает расслабления матки, а вызывает ее ритмические сокращения поэтому может использоваться для стимуляции родов у женщин с повышенным артериальным давлением.

Миорелаксанты — используются для снятия мышечного тонуса. Впервые в хирургической и анестезиологической практике миорелаксанты применил Гриффит (американец) в 1942 году, что имело огромное значение в развитии хирургии: так как при применении миорелаксантов значительно можно уменьшить дозу наркотического вещества (не надо вводить пациента в третью стадию наркоза, для того чтобы достичь мышечного расслабления, можно оперировать на 1-2 стадиях, так как миорелаксанты расслабят мышцы брюшной стенки). По механизму действия миорелаксанты делятся на:

1. препараты деполяризующего типа действия (дитилин). Препарат возбуждает н-холинорецепторы и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны, возникают кратковременный спазм мышц. Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект. Препараты применяются для вправления вывихов. При передозировке дитилином ни в коем случае нельзя вводить антихолинэстеразные средства (например, прозерин), поскольку дитилин вызывает деполяризацию и накапливающийся ацетилхолин вызывает деполяризацию и возникают блокирующие эффекты которые суммируются. При передозировке дитилином вводят свежую цитратную кровь содержащую холинэстеразу, которая расщепляет дитилин. Продолжительность действия препарата не более 15 минут (что очень удобно использовать в анестезиологической практике для интубации).

2. Препараты антидеполяризующего действия — блокируют н-холинорецепторы, препятствуя действию ацетилхолина (д-тубокурарин, анатруксоний и др.) это курареподобные препараты (кураре — индейский яд, которым пропитывали стрелы). Продолжительность их действия до 4-х часов. Используются в анестезиологической практике совместно с наркозом. После операции вводят прозерин который в данном случае является антагонистом их.

( педифен, аргенал) обладают транквилизирующим действием, оказывают хороший эффект при зудящих дерматозах).

Вещества, которые блокируют холинорецепторы делятся на 2 группы по локализации в организме:

М-холинолитики делятся на 2 группы:

1.Препараты действующие на центральные м-холинорецепторы

2.Препараты действующие преимущественно на н-холинорецепторы.

ПРЕПАРАТЫ С ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ: атропин, гоматропин, скополамин, метацин, гастроцепин, атровент. Точкой приложения мускаринохолинолитиков является постсинаптические мембраны органов, которые получают парасимпатическую иннервацию: глаза, слюнные железы, бронхи, сердце, желудок, кишечник, желчевыводящие пути, матка, мочевой пузырь и мочевыводящие пути, сосуды нижних конечностей и потовые железы. Механизм действия м-холинолитиков заключается в том, что когда мы вводим такой препарат, он подходит ко всем м-холинорецепторам, соединяется с ними, препятствуя действию ацетилхолина и уменьшается парасимпатическое влияние на органы. Эффекты м-холинолитиков оказываемые на глаза:

расширение зрачка, что может быть использовано для исследования глазного дна

отмечается спазм аккомодации

повышение внутриглазного давления (абсолютно противопоказаны при глаукоме)

На бронхи м-холинолитики оказывают подсушивающий эффект, расширяют их, а со стороны сердца наблюдается учащение частоты сердечных сокращений, усиление деятельности сердца. Эти эффекты являются основанием для использования атропина и препаратов группы атропина в качестве средств для премедикации. Премедикация — это медикаментозная подготовка больного к операции. Когда больного для выполнения операции необходимо перевести на искусственное дыхание, и затем интубировать. Чтобы интубационная трубка все время не забивалась слизью вводят препараты группы атропина, вызывающие сухость во рту, расширяющие бронхи. Так как во время интубации может быть раздражение окончаний вагуса то может возникнуть вагусная остановка сердца, а атропин профилактирует такую остановку (вводится перед операцией не менее 5 мл 0.1% раствора атропина). В связи с бронхорасширяющим эффектом, эта группы препаратов в принципе могла бы быть использована для купирования приступов бронхиальной астмы, но поскольку она обладает свойством подавлять отделение мокроты и вызывает сгущение мокроты, то препараты группы атропина могут быть использованы только в фазе разрешения приступа, вместе с отхаркивающими средствами.

Читайте также:  Красивый живот упражнения

На ЖКТ тракт м-холинолитики оказывают следующие эффекты: понижение секреции соляной кислоты, понижение перистальтики (наблюдается спазмолитический эффект). Спазмолитический эффект используется для лечения больных желчно-каменной болезнью, у которых наблюдается печеночные колики. Эффект понижения секреции желудочного сока используется при лечении больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако противопоказаны м-холинолитики при атонии кишечника.

М-холинолитики расслабляют матку понижая ее тонус, в связи с чем их применяют для лечения привычных выкидышей, угрозы прерывания беременности связанных с гипертонусом матки. Они также расслабляют сфинктеры всех мочевыводящих путей способствуя мочеотделению.

М-холинолитики расширяют сосуды нижних конечностей и понижают потоотделение.

Рассмотрим основные препараты м-холинолитики:

1.Атропин. В природе содержится в растении Белладонна (красавка, белена). Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая возбуждающее действие. Чаще всего используются в анестезиологической практике для премедикации, для устранения эффектов обусловленных возбуждением вагуса. Иногда используется в офтальмологической практике для расширения зрачка, однако этот эффект продолжается до 1-2 недель. В офтальмологии атропин также используют при лечении пластических иридоциклитов.

2.Скополамин в терапевтических дозах оказывает угнетающее действие. Таким образом, мы можем применить атропин или скополамин в зависимости от эмоционального состояния пациента.

3.Платифиллин — оказывает коронаролитический эффект, что используется для снятия приступа стенокардии. Хорошо расслабляет мочевые пути и поэтому может быть использован для купирования почечной колики при мочекаменной болезни.

4. Метацин. В химическом отношении это четвертичное аммонийное соединение, содержащее 4-х валентный азот, а, как известно четвертичные аммонийные соединения не проникают через гематоэнцефалический барьер. Существует общая закономерность для проницаемости аммонийных соединений: четвертичные соединения не проникают через гематоэнцефалический барьер, третичные (атропин) — плохо проникают, а вторичные и первичные проникают хорошо. Метацин не проникая через гематоэнцефалический барьер не оказывает центробежных эффектов, поэтому если необходимо подействовать на м-холинэргические системы не затрагивая центральную нервную систему лучше всего использовать метацин. Метацин довольно часто используется в акушерское практике как средство снижающее тонус матки (при угрозе выкидыша, при начавшемся выкидыше и т.п.).

5.Гастроцепин — селективный препарат, действует только на ЖКТ, уменьшая моторику и секрецию. Применяется в лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка сопровождающихся повышением кислотности.

6.Атровент — препарат селективно действующий на бронхи. Уменьшает слизеобразование. Соответственно может применяться в терапии бронхиальной астмы.

Метанизир — при блокировании м-холинорецепторов ЦНС отмечается транквилизирующий эффект (то есть успокаивающий). Может использоваться совместно с седуксеном, так как потенцирует действие снотворных средств, средств для наркоза. Применяется при детском церебральном параличе, при болезни Паркинсона. Болезнь Паркинсона (впрочем, как и синдром Паркинсона или паркинсонизм) характеризуется нарушением равновесия между количеством ацетилхолина и дофамина: при этом ацетилхолина много, а дофамина мало в стриопаллидарной системе. Отсюда две стратегии лечения: надо вводить препараты дофамина (сам дофамин не применяется при паркинсонизме, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер, а используются предшественники дофамина — ДОФА) или вводить центральные холинолитики (циклодол).

Никотинорецепторы локализуются в ганглиях и в поперечно-полосатых мышцах. Препараты действующие на н-холинорецепторы делятся на 2 группы:

блокирующие н-холинорецепторы ганглиев — ганглиоблокаторы

блокирующие н-холинорецепторы мышц — миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы — существуют ганглиоблокаторы короткого действия — гигроний, ганглерон, продолжительность их действия 15-25 минут; препараты среднего действия — 1-2 часа: гексоний, пентамин, пахикарпин (применяются на скорой помощи для купирования гипертонического криза) и препараты длительного действия, действующие до 8 часов — диколин, димексин (сейчас почти не применяются). Ганглиоблокаторы одинаково блокируют как симпатические, так и парасимпатические ганглии. При блокаде ганглиев фактически происходит денервация органов и системы (временно). При этом сосуды, ганглии которых заблокированы, расширяются, происходит снижение давления. Несмотря на этот эффект ганглиоблокаторы не могут быть использованы для лечения гипертонической болезни, так как при блокировании вегетативных ганглиев всех органов и систем возникает очень много побочных эффектов: атония кишечника, снижение секреции различных желез и самое главное ганглиоблокаторы неминуемо ведут к возникновению ортостатического коллапса. Но препараты могут быть использованы для купирования гипертонических кризов, для создания управляемой гипотонии (управляемая гипотония нужна при операциях на головном мозге). Блокада парасимпатических ганглиев может использоваться для снижения тонуса желудка, снижение секреции ЖКТ, снижение тонуса матки. Но практически с этой целью ганглиоблокаторы используются редко так как у больного при резком изменении положения тела из горизонтального в вертикальное происходит быстрое изменение давления, неправильное перераспределение крови (больше в нижних конечностях) и возникает ортостатический коллапс (обморок).

Пахикарпин не вызывает расслабления матки, а вызывает ее ритмические сокращения поэтому может использоваться для стимуляции родов у женщин с повышенным артериальным давлением.

Миорелаксанты — используются для снятия мышечного тонуса. Впервые в хирургической и анестезиологической практике миорелаксанты применил Гриффит (американец) в 1942 году, что имело огромное значение в развитии хирургии: так как при применении миорелаксантов значительно можно уменьшить дозу наркотического вещества (не надо вводить пациента в третью стадию наркоза, для того чтобы достичь мышечного расслабления, можно оперировать на 1-2 стадиях, так как миорелаксанты расслабят мышцы брюшной стенки). По механизму действия миорелаксанты делятся на:

1. препараты деполяризующего типа действия (дитилин). Препарат возбуждает н-холинорецепторы и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны, возникают кратковременный спазм мышц. Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект. Препараты применяются для вправления вывихов. При передозировке дитилином ни в коем случае нельзя вводить антихолинэстеразные средства (например, прозерин), поскольку дитилин вызывает деполяризацию и накапливающийся ацетилхолин вызывает деполяризацию и возникают блокирующие эффекты которые суммируются. При передозировке дитилином вводят свежую цитратную кровь содержащую холинэстеразу, которая расщепляет дитилин. Продолжительность действия препарата не более 15 минут (что очень удобно использовать в анестезиологической практике для интубации).

2. Препараты антидеполяризующего действия — блокируют н-холинорецепторы, препятствуя действию ацетилхолина (д-тубокурарин, анатруксоний и др.) это курареподобные препараты (кураре — индейский яд, которым пропитывали стрелы). Продолжительность их действия до 4-х часов. Используются в анестезиологической практике совместно с наркозом. После операции вводят прозерин который в данном случае является антагонистом их.

( педифен, аргенал) обладают транквилизирующим действием, оказывают хороший эффект при зудящих дерматозах).

Ссылка на основную публикацию
Лучший стероид для сжигания жира
Автор: Климишин Юрий - любитель железа и ветеран "химического" фронта Место в рейтинге авторов: 2 (стать автором)Дата: 2014-12-11 Просмотры: 345...
Лучшее питание для мозга
Нервная система человека постоянно находится в напряжении, поскольку ежедневно каждый житель современного мира подвергается стрессам и эмоциональным потрясениям. Чтобы нормализовать...
Лучшее приложение для шагомера
В данном материале мы поможем подобрать шагомер для «Андроид». Какой лучше каждый сможет решить сам, ознакомившись с нашим рейтингом. У...
Лучший фитнес браслет для сна
Трекеры сна «следят» за физиологическими показателями, чтобы вы могли улучшить качество постельного отдыха. Среди подобных устройств популярны браслеты, которые надевают...
Adblock detector